研究概要 - 抗がん作用のあるアロマターゼ阻害剤としてのカンナビノイド

カンナビノイドの分子モデリングと抗がん活性スクリーニングによるアロマターゼ阻害剤の可能性。Dhaka Univ. J. Pharm.Sci. 19(1):47-58, 2020 (June 28, 2020.) doi: 10.3329/dujps.v19i1.47818  

研究

乳癌は最も有病率の高い癌であり、2015年には米国で234,000例以上の症例が報告されている。エストロゲン依存性がんは、乳がんの中で最も一般的なタイプのひとつである。 アロマターゼは、コレステロールをエストラジオールE2に変換する酵素である。

2020年のバーチャルスクリーニング技術とドッキング研究では、アロマターゼの潜在的阻害剤として機能し、エストロゲン生合成経路を制限する可能性のあるカンナビノイドが検討された。この研究では、カンナビス・サティバ分子を用いて、実験室ベースの研究において、コンピューターベースの技術によりアロマターゼ阻害剤を開発した。

この研究では、61種類のカンナビノイド化合物について、ADEMTチェックを行い、抗がん剤の可能性を検討した。ADEMTとは、化学的吸収、分布、代謝、排泄、毒性のことで、これらは薬物研究においてチェックされなければならない重要な因子である。質の高い薬剤候補は、抗がん作用を示し、治療用量レベルで適切なADMET特性を示す必要がある。

調査結果

この研究では、ホルモン標的乳がんに対する抗腫瘍効果についてさらに研究される可能性が最も高い候補として、3つの分子が特定された。これらの候補には、カンナビジオール(CBD-C1)、カンナビリプソール(CBR)が含まれる。そしてカンナビトリオール(CBT)である。これら3つの化合物は、非常に強力なアロマターゼ阻害剤として開発される可能性のある顕著な細胞毒性活性を有することが判明した。

概要

この研究により、いくつかのカンナビノイドや化合物は、抗がん作用やがん治療法に関するアロマターゼ阻害剤の今後の研究に含めるべきであるとする予備的知見が明らかになった。

記事へのリンク https://doi.org/10.3329/dujps.v19i1.47818

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