Baroi, S., Saha, A., Ritesh Bachar, R., y Bachar, S.C. Cannabinoid as Potential Aromatase Inhibitor Through Molecular Modeling and Screening for Anti-Cancer Activity. Dhaka Univ. J. Pharm. Sci. 19(1): 47-58, 2020 (28 de junio de 2020.) doi: 10.3329/dujps.v19i1.47818
EL ESTUDIO -
El cáncer de mama es el tipo de cáncer más prevalente, con más de 234.000 casos registrados en Estados Unidos en 2015. Los carcinomas dependientes de estrógenos se encuentran entre los tipos más comunes de cáncer de mama. La aromatasa es una enzima que convierte el colesterol en estradiol E2, la forma biológicamente más activa del estrógeno.
La técnica de cribado virtual y el estudio de acoplamiento de 2020 analizaron cannabinoides que pudieran servir como posibles inhibidores de la aromatasa, limitando así la vía de biosíntesis de estrógenos. El estudio utilizó moléculas de cannabis sativa para desarrollar inhibidores de la aromatasa mediante técnicas informáticas en estudios de laboratorio.
El estudio examinó 61 compuestos cannabinoides como posibles fármacos contra el cáncer tras comprobar su ADEMT. ADEMT es absorción química, distribución, metabolismo, excreción y toxicidad; son factores clave que deben comprobarse en los estudios de fármacos. Un candidato a fármaco de alta calidad debe mostrar un potencial anticancerígeno y unas propiedades ADMET adecuadas a un nivel de dosificación terapéutico.
Resultados del estudio
El estudio identificó tres moléculas como las candidatas más probables para seguir estudiando sus efectos antitumorales en el cáncer de mama hormonal. Estas candidatas son el cannabidiorcol (CBD-C1), y el cannabiripsol (CBR). Y el cannabitriol (CBT). Se descubrió que estos tres compuestos tenían una actividad citotóxica significativa con potencial para ser desarrollados como inhibidores muy potentes de la aromatasa.
Resumen
El estudio reveló hallazgos preliminares que muestran que algunos cannabinoides y compuestos deberían incluirse en futuros estudios sobre inhibidores de la aromatasa para la actividad anticancerígena y las modalidades de tratamiento del cáncer.
Enlace al artículo: https://doi.org/10.3329/dujps.v19i1.47818
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